一、药理作用与作用机制：抑制处于增殖期的肿瘤细胞，属于细胞周期特异性药物
二、临床用药评价
（一）作用特点
（1）拓扑异构酶抑制剂：直接抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及抑制RNA合成
（2）拓扑异构酶Ⅰ抑制剂：代表药有伊立替康、拓扑替康、羟喜树碱
（3）拓扑异构酶Ⅱ抑制剂：代表药有依托泊苷、替尼泊苷。
（二）药物相互作用
1.伊立替康与洛莫司汀、多柔比星、顺钴、依托泊苷、氟尿嘧啶等并用，可增强抗肿瘤作用
2.伊立替康与神经-肌肉阻滞剂之间存在相互作用。伊立替康具有抗胆碱酯酶活性，可延长去极化肌松药
3.依托泊苷与阿糖胞苷、环磷酰胺、卡莫司汀有协同作用
4.依托泊苷有明显的骨髓功能抑制作用，与其他抗肿瘤药联合应用，可能加重骨髓抑制的不良反应
5.依托泊苷与血浆蛋白结合率高，因此，与其他血浆蛋白结合的药物合用可影响本品排泄
6.依托泊苷与大剂量环孢素合用，可增加本品的分布容积并降低其清除率
三、典型不良反应和禁忌
1.不良反应：呕吐、食欲减退、骨髓功能抑制、尿急、尿痛、血尿、蛋白尿及脱发
2.禁忌
（1）伊立替康：禁用于对本品过敏者、慢性肠炎或肠梗阻者、胆红素超过正常值上限1.5倍者、严重骨髓功能衰竭者、妊娠及哺乳期妇女
（2）依托泊苷：禁用于骨髓功能抑制者、白细胞计数和血小板明显减少者、心、肝、肾功能不全严重者、妊娠期妇女。本品含苯甲醇，禁用于儿童肌内注射
四、特殊人群用药
1.治疗前及每周期化疗前均应检测肝功能，本品禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者
2.每次用药前应预防性使用止吐药。有呕吐合并迟发性腹泻的患者应尽快住院治疗
3.治疗期间及治疗结束后3个月应采取避孕措施
4.对驾驶和操作机器能力的影响
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